Концентрація препарату в ЦНС становить 2-5% від концентрації у плазмі. Час напіввиведення становить 6-8 годин і значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю.
Зв'язування сульпірида з білками плазми не перевищує 40%. Сульпірид в організмі людини не піддається метаболізму та виводиться практично у незміненому вигляді через нирки (близько 95%). Період напіввиведення становить 6-8 годин. Сульпірид виділяється із грудним молоком.
Терапевтичний ефект під час лікування шизофренії відзначають через 8-12 тижнів після початку лікування. Сульпірид активує секрецію пролактину. Активна речовина покращує виділення слизу та кровопостачання слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Також Сульпірид має протиблювотну дію.