Клофелін приймають під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.. Зазвичай лікування починають із малих доз (0,075 мг 2-3 десь у день). Якщо антигіпертензивний ефект недостатній, разову дозу поступово збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг до 0,15 мг.
При легкої або середньої тяжкості гіпертензії спочатку призначають 75 мкг 2 рази на добу. При необхідності разову та добову дозу лікарського засобу можна поступово підвищувати за вказівкою лікаря. У середньому доза становить 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 рази на день.
Призначають по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті). Абстинентний синдром. Призначають в умовах стаціонару при щоденному контролі артеріального тиску та частоти пульсу. Для цього Клофелін-Дарниця призначають у добовій дозі 300–750 мкг, розділеній на 4–6 прийомів.
Основним проявом дії клофеліну є гіпотензивний ефект, що розвивається зазвичай через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо і триває після одноразового прийому протягом 6-8 годин.